Зміст:
- Фармакодинаміка та фармакокінетика
- Свідчення
- Протипоказання
- Дозування
- Лікарська взаємодія
- Додаткова інформація
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Азатіоприн — імунодепресант групи антиметаболітів. Основна дія активної речовини засноване на блокуванні клітинного поділу і на запобігання розростання тканин. При застосуванні ліки добре пригнічується реакція несумісності різних тканин. При цьому порівняно з іншими засобами з цієї групи володіє кращим імунодепресивною дією, а ось цитостатична активність виражена не так сильно.
Після прийому всередину ліки добре всмоктується у шлунку. В організмі утворює активні метаболіти. В тканині воно проникає в невеликих концентраціях, але найменша концентрація – у головному мозку. Період напіввиведення становить приблизно 5 годин. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через пару годин. Виводиться печінкою.
Свідчення
Азатіоприн по інструкції може призначатися виключно лікарем. При цьому основна його використання – це профілактика реакції відторгнення після трансплантації органів. Тут він використовується в якості комбінованої терапії. До інших показаннями можна віднести:
- Ревматоїдний артрит.
- Активний гепатит в хронічній стадії.
- Системний червоний вовчак.
- Неспецефический виразковий коліт.
- Дерматоміозит.
- Міастенію.
- Вузликовий періартеріїт.
- Вульгарну пухирчатка.
- Аутоімунний гломерулонефрит.
- Ідіопатичну тромбоцитопенічну пурпуру.
- Псоріаз.
Протипоказання
Що стосується протипоказань, то їх у азатіоприну небагато. По-перше, це підвищена чутливість до основного речовини або іншим складовим. Тому перш, ніж починати лікування, необхідно розповісти лікарю про всіх наявних алергічних реакціях на продукти харчування або інші ліки.
По-друге, ліки не можна застосовувати в період вагітності. Що ж стосується часу годування дитини грудним молоком, то воно теж є одним з протипоказань.
І, нарешті, жінки дітородного віку в період лікування цими таблетками повинні мати адекватний вид контрацепції.
Дозування
Дозування азатіоприну встановлюється строго індивідуально, і залежить від багатьох факторів – показань і протипоказань, тяжкості захворювання, дозування інших ліків, які можуть бути призначені одночасно з азатіоприном. Тому дозування встановлює тільки лікар. Що ж стосується інструкції по застосуванню, то тут вказана стандартна доза, яка може змінюватися в більшу або меншу сторону.
Для профілактики відторгнення трансплантата засіб застосовують до 5 мг на кілограм маси, в 2 або 3 прийоми. Таке дозування зберігається впродовж кількох місяців. Після цього кілька років ведеться підтримуюча терапія. Перед повною відміною доза знижується поступово.
При інших патологіях доза становить по 1, 5 – 2 мг на кілограм маси на добу, в 3 – 4 прийоми.
Якщо в цьому є необхідність, дозу можна збільшити до 200 – 250 мг, 4 рази на добу. Тривалість прийому строго індивідуальна.
Лікарська взаємодія
При сумісному застосуванні з алопуринолом збільшується токсична дія азатіоприну.
При поєднанні з ко-тримоксазолом посилюється миелотоксический ефект, а при використанні інгібіторів АПФ – ризик розвитку тяжкої лейкопенії. При прийомі з іншими препаратами з групи імунодепресантів є ризик виникнення інфекцій і утворення пухлин.
Також під час лікування не можна робити вакцинації.
Побічні дії
Найчастішими побічними діями можна назвати:
- Миелодепрессию.
- Розвиток вторинної інфекції.
- Нудоту.
- Блювоту.
- Анорексію.
- Шкірний висип.
- Біль у суглобах.
- Ерозії і виразки порожнини рота.
У пацієнтів після трансплантації можливо прояв панкреатиту, ерозій і виразок шлунка і кишечника, кишкової кровотечі і некрозу того чи іншого відділу кишечника.
Є поодинокі відомості про розвиток гострої ниркової недостатності і менінгеальних реакцій.
Під час експериментів було доведено тератогенна, ембріотоксична і канцерогенну дію препарату. При тривалому застосуванні починають розвиватися злоякісні пухлини.
Додаткова інформація
Основним аналогом вважається препарат імуран, який також випускається у формі таблеток.
Під час лікування щотижня проводиться контроль за периферичною кров’ю, визначається рівень печінкових трансаміназ і білірубіну. При будь-яких побічних ефектах, а особливо при порушенні роботи нирок і печінки, доза повинна бути знижена до ¼ від застосовуваної раніше дози.
З обережністю необхідно використовувати при вітряній віспі та загострення герпесу.